Антигистамины типа этилендиамина и ципрогептадина

Феноти — азины (хлорпромазин), феноксибеназин и другие симпатиколитические пре­параты, обладают также и антисеротониновым действием (Гьермек, 1966). В отличие от ЛСД, метисергида и ципрогептадина, являющиеся классическими антагонистами конкурентного типа, производные триптамина и гуанидина блокируют после предварительного активирования, осуществляя в конечном итоге десенсибилизацию рецепторов. Например, фенилбигуанид — анта­гонист действия серотонина на нервные окончания после их предварительного стимулирования. В зависимости от главного места их действия, антагонисты серотонина могут быть разделены на мускулотропные и нейротропные. В первую кате­горию включается ЛСД, а во вторую — производные триптамина, феноти — азина и гуанидина. Среди антагонистов серотонина только метисергид и ципрогептадин являются достаточно активными, хорошо переносятся и поэтому заслуживают их применения у человека. Метисергид (бутаноламид метил-д-лисергической кислоты) тормозит сосудосуживающее и прессорное действие серотонина, одновременно блоки­руя другие виды мускулотропного действия. Этот препарат в 4 раза активнее, чем ЛСД в отношении отека, вызываемого серотонином на задней лапке крысы; по сравнению с ЛСД, он слабее действует на нервную систему и гладкую маточную мускулатуру. С химической точки зрения метисергидом пользуются при профилакти­ческом лечении мигрени и при других сосудистых головных болях. Во время кризов он не оказывает никакого действия. Кроме того, он назначается для борьбы с чрезмерной подвижностью кишечника у больных с карцииноид — ными опухолями и синдромом преждевременного опорожнения, который наблюдается у лиц, подвергшихся гастрэктомии, и эти боли, надо полагать, серотонинового происхождения. У приблизительно 1/5 больных появляются побочные явления: тошноты, рвоты, брюшные колики, исчезает аппетит, появляется бессонница, что вынуждает прервать лечение. Ежеденвная доза метисергида («Сансерт»; «Десерил») 2—3 таблетки по 2 мг.

Добавить комментарий